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Morfina
Es el principal constituyente del opio farmacológicamente activo. Es un
analgésico muy potente que se utiliza para dolores severos; sus efectos
se llevan a cabo a través de receptores opioides específicos, sobre todo
a nivel del sistema nervioso central; también actúa periféricamente sobre
la musculatura lisa. Su vida media plasmática después de su administración
por vía oral es de dos a dos horas y media y su efecto analgésico cuando
se administra en forma regular es de tres a cinco horas. Es conjugada en
el hígado a glucorónido y excretada sobre todo por vía renal. La dosis
analgésica eficaz de morfina varía considerablemente, ya que va desde solo
5 mg hasta 1000 mg cada cuatro horas. En la mayoría de los casos el dolor
se controla con dosis de 10 a 30 mg cada cuatro horas. Las diferencias
se deben en parte a las variaciones individuales de la biodisponibilidad
sistémica. La dosis correcta es la que surte efecto.
La morfina de acción prolongada deberá administrarse
cada 12 horas.
Tramadol
El tramadol es un analgésico sintético de acción central que reúne propiedades
de los opioides y de los no opioides. Es absorbido rápidamente por el tracto
gastrointestinal, con un 70% de biodisponibilidad. Aunque todavía no hay
unanimidad respecto a su potencia comparado con morfina y codeína se considera
que es el doble de codeína y una quinta parte con morfina oral. El tramadol
produce menos depresión respiratoria; su riesgo de dependencia es bajo.
Buprenorfina
La buprenorfina es un agonista parcial; tiene efectos análogos de la morfina
pero con un “techo” de 3 a 5 mg al día. Así pues, no es un sustituto completo
de la morfina. Administrado al mismo tiempo que la morfina u otro opioide
potente en dosis altas existe la posibilidad de un efecto analgésico disminuido,
debido a que el agonista parcial desplaza al agonista puro. El efecto comienza
al cabo de unos treinta minutos de la administración y alcanza su nivel
máximo a las tres horas. La duración del efecto útil es de seis a nueve
horas. En la mayoría de los pacientes se consigue un control satisfactorio
del dolor administrando el fármaco cada ocho horas. La buprenorfina debe
administrarse por vía sublingual
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o parenteral ya que por la vía oral el efecto queda muy limitado por el
metabolismo hepático del primer paso.
Comparada con la morfina oral, la buprenorfina sublingual
es unas 60 veces más potente, es decir, que 0.2 mg de buprenorfina equivalen
a 6.6 mg de morfina cada cuatro horas. En los pacientes en que el dolor
deja de responder a la buprenorfina hay que reemplazar ésta por morfina
oral. En este caso, la dosis inicial de morfina se determinará multiplicando
por 100 la dosis diaria total de buprenorfina que se estaba utilizando.
Oxicodona
La oxicodona es un derivado sintético de la tebaína, un análogo estructural
de la codeína. El hidrocloruro de oxicodona por vía oral tiene una biodisponibilidad
satisfactoria, aproximadamente 50-70% y parece ser tan potente como la
morfina. El efecto analgésico dura entre tres a cinco horas, aún no se
sabe a ciencia cierta si existe una dosis límite; sus efectos secundarios
son similares a los de la morfina.
Nalbufina
Es otro derivado semisintético, pero ya no directamente del núcleo de la
morfina, sino que es un derivado morfinónico. Es un agonista-antagonista,
es decir agonista en el receptor k y antagonista sobre el receptor mu.
Produce depresión respiratoria, pero este efecto no se incrementa linealmente
con el aumento de la dosis. La nalbufina no deberá administrarse a pacientes
que están recibiendo agonistas puros, ya que provocará síndrome de deprivación,
induce farmacodependencia y no es cruzada con los agonistas puros; sus
efectos colaterales son semejantes a los de la morfina.
FÁRMACOS ADYUVANTES
La Organización Mundial de la Salud menciona además de los antiinflamatorios
no esteroideos y los opioides, otro grupo de fármacos que deberán ser utilizados
en el control del dolor por cáncer, y éstos son los fármacos coadyuvantes
que se pueden utilizar en los tres escalones de la “escalera analgésica”.
Estos fármacos pueden ser en general divididos en aquellos
utilizados para el tratamiento de los efectos colaterales de los opioides
o síntomas asociados al dolor por cáncer y aquellos que incrementan o proporcionan
analgesia.
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Morfina.
Es el principal constituyente del opio farmaco-lógicamente activo.
La buprenorfina debe administrarse por vía sublingual o parenteral.
El tramadol es un analgésico sintético de acción central que reúne propiedades
de los opioides y de los no opioides.
La oxicodona es un derivado sintético de la tebaína, un análogo estructural
de la codeína.
Los fármacos coadyuvantes que se pueden utilizar en los tres escalones de
la “escalera analgésica”. |
