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PAC INFECTO-1 C3

Las penicilinas pueden dividirse en cinco grandes categorías: penicilinas naturales ejemplo la penicilina G potásica, penicilinas resistentes a penicilina como oxacilina, amino-penicilinas como ampicilinas, carboxi-penicilinas como carbenicilina y ureido-penicilinas como piperacilina.

La resistencia a las penicilinas puede ocurrir por tres mecanismos principales: degradación enzimática, imposibilidad de penetración a través de la membrana celular y alteraciones del sitio blanco

Las penicilinas pueden dividirse en cinco grandes categorías: penicilinas naturales ejemplo, la penicilina G potásica; penicilinas resistentes a penicilina como oxacilina; aminopenicilinas como ampicilinas; carboxipenicilinas como carbenicilina y ureidopenicilinas como piperacilina. La actividad de la penicilina G, la fenoximetil penicilina, la penicilina procaínica y la penicilina benzatínica está dirigida principalmente hacia cocos grampositivos no productores de betalactamasas como estreptococos viridans, estreptococos del grupo A, S. pneumoniae, peptoestreptococcus, peptococcus sp. y algunos enterococos. Las penicilinas naturales tienen actividad frente a clostridios exceptuando C. difficile y frente a Actinomices sp. La acción contra cocos gramnegativos incluye sólo a N.meningitidis y N. gonorrhoeae no productoras de betalactamasas y finalmente este grupo actúa en espiroquetas como T. pallidum.
   Las penicilinas resistentes a penicilinasas tienen actividad principalmente para S. aureus y algunos estafilococos coagulasa negativos. Esta actividad incluye estafilococos productores de penicilinasa y resistentes a las penicilinas naturales.
   Las aminopenicilinas se originan al añadir un grupo amino al compuesto básico. Este cambio aumenta el espectro para bacterias como L. monocytogenes, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, Salmonella sp. y Shigella sp.¹
   Las carboxipenicilinas tienen una mayor acción para bacilos gramnegativos incluyendo P. aeruginosa. Estos compuestos además actúan contra Enterobacter, Providencia, Morganella y algunos Proteus indol positivos.
   La última de las categorías las llamadas ureidopenicilinas tienen un espectro similar de acción que las carboxipenicilinas además de tener actividad contra Klebsiella, Serratia, enterococos y anaerobios.^2,3

MECANISMOS DE ACCIÓN
Las penicilinas son agentes

bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilina (PBP) indispensables para la formación e integridad de la pared celular. Esta pared celular consta de peptidoglican para cuya formación se requieren tres etapas. Las penicilinas impiden la tercera etapa o de transpeptidación debilitando el producto final.^4,5

MECANISMOS DE RESISTENCIA

El uso clínico de las penicilinas actualmente es muy limitado, por la emergencia constante de resistencia a penicilinas naturales, S. aureus y estafilococos coagulasa negativa resistentes a meticilina u oxacilina, mucha resistencia en bacilos gramnegativos a las aminopenicilinas y en P. aeruginosa y otros bacilos gramnegativos a las carboxipenicilinas y ureidopenicilinas.
La resistencia a las penicilinas puede ocurrir por tres mecanismos principales: degradación enzimática, imposibilidad de penetración a través de la membrana celular y alteraciones del sitio blanco (PBP). La inactivación por betalactamasas es el mecanismo de resistencia más común. Las betalactamasas son mediadas por plásmidos o por cromosomas. Las bacterias grampositivas producen una cantidad de enzimas que son secretadas al espacio extracelular a diferencia de las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas que se localizan en el espacio periplásmico. Las betalactamasas que inactivan penicilina pueden ser inducidas por la presión de antibióticos betalactámicos o ser constitutivas (producción constante de una betalactamasa sin relación con la presión selectiva). Las betalactamasas pueden ser producidas por mutantes dereprimidas con hiperproducción y finalmente pueden ser betalactamasas de espectro extendido.⁶

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