Las concentraciones en bilis son superiores para ceftriaxona. Las
cefalosporinas parenterales son metabolizadas por el hígado y excretadas
en sus formas originales o metabolizadas por los riñones.
TOXICIDAD
Las cefalosporinas parenterales producen frecuentemente tromboflebitis
(1-5%), reacciones cutáneas (1-3%) y reacciones gastrointestinales
como diarrea (2-5%), anormalidades en alaninoaminotransferasa (1-7%)
y lodo biliar (ceftriaxona, 20-45%).
INDICACIONES
Las cefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de
tercera y cuarta generación son antibióticos de gran utilidad para
el manejo de síndromes infecciosos graves. Las cefalosporinas de
tercera generación como ceftriaxona y cefotaxima son los antibióticos
de elección para el tratamiento inicial empírico de las meningitis
comunitarias. La reciente aparición de resistencia a penicilinas
y a cefalosporinas de tercera generación en S. pneumoniae dio lugar
a la recomendación de añadir vancomicina como terapia
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combinada
empírica en el tratamiento inicial de una probable meningitis por
S. pneumoniae.10,11
Las cefalosporinas de cuarta generación como cefpirome
tienen una cobertura similar a las cefalosporinas de tercera generación
contra patógenos meníngeos más una excelente penetración al sistema
nervioso central, lo cual podría ser una terapia alterna en este
síndrome.12,13
Las recomendaciones para la terapia inicial en
casos de neumonía comunitaria grave incluyen el uso en combinación
de una cefalosporina de tercera generación junto con un macrólido.
Durante años las cefalosporinas de tercera generación con actividad
contra P. aeruginosa se utilizaron como terapia empírica
inicial para el tratamiento de cuadros de fiebre acompañada a neutropenia
o una posible bacteremia adquirida en el hospital. Los recientes
cambios en la etiología de las bacteremias nosocomiales con predominio
de cocos grampositivos, así como la aparición de resistencia en
bacterias gramnegativas nosocomiales limita el uso de las cefalosporinas
de tercera generación en el tratamiento de estos cuadros para los
que se podrían utilizar cefalosporinas de cuarta generación.
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Las
cefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de tercera
y cuarta generación son antibióticos de gran utilidad
para el manejo de síndromes infecciosos graves. |
ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
Las cefalosporinas orales como
las parenterales pueden ser clasificadas en tres grupos de acuerdo
a su actividad antibacteriana. El primer grupo o de espectro antibacteriano
limitado tiene actividad contra grampositivos, poca actividad contra
S.aureus resistente a penicilina y ninguna actividad contra
enterococos. El cefaclor y cefadroxil son dos cefalosporinas representativas
de este grupo. El grupo 2 representado por cefuroxima tiene una mayor
actividad que cefaclor contra bacilos gramnegativos, H. influenzae
y continúa con la actividad de cefaclor contra cocos grampositivos.
En el grupo 3 están todas las cefalosporinas de espectro |
extendido
representado por ceftibuten.
Cuando la clasificación se basa en la estructura
química se pueden incluir tres grupos más que incluyen
el grupo 4 ó profármacos, el grupo 5 que incluye a
cefixime y el grupo 6 donde se encuentran cefuroxima y cefetamet.
MECANISMOS
DE ACCIÓN
Como todos los antibióticos betalactámicos las cefalosporinas
orales inhiben la síntesis de peptidoglicán. La proteína
que liga penicilina (PBP) más frecuentemente afectada por
cefalosporinas orales es la PBPs3; la PBP1a, 1b y 2 son también
PBP afectadas.
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