PAC
INFECTO-1 C3
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Las
cefalosporinas orales comparten con otros antibióticos betalactámicos
los mecanismos de resistencia.
Las cefalosporinas orales son antibióticos de primera elección para infecciones del sistema respiratorio. |
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MECANISMOS DE
RESISTENCIA
Las cefalosporinas orales comparten con otros antibióticos betalactámicos los mecanismos de resistencia: producción de betalactamasas, disminución en la penetración a través de la membrana externa y alteraciones en las proteínas que ligan penicilinas. Algunas cefalosporinas orales tienen menor hidrólisis por algunos tipos de betalactamasas. Cefuroxima, cefetamet, cefixime y cefpodoxima tienen poca afinidad para betalactamasas tipo TEM-2 y OXA-1. Las betalactamasas producidas por K. oxytoca no afectan a cefixime y cefetamet. El ceftibuten no es hidrolizado por betalactamasas tipo TEM-3, SHV-2 y SHV-3. La cefpodoxima es más resistente a la hidrólisis por diversas betalactamasas producidas por E. cloacae, E. coli, y K. oxytoca que cefaclor, la hidrólisis es similar a la que tiene cefotaxima. El cefetamet tiene una actividad similar a cefotaxima, ceftazidima y aztreonam (betalactámicos parenterales) contra E. coli con producción de diferentes betalactamasas. Este antibiótico tiene una actividad superior contra enterobacterias productoras de betalactamasas tipo TEM y SHV, así como una mayor penetración a través de la membrana externa de diversas enterobacterias. Finalmente las alteraciones en las proteínas que ligan penicilina son más frecuentes como mecanismo de resistencia en cocos grampositivos que en bacilos gramnegativos. FARMACOCINÉTICA La dosis única del ceftibuten produce la concentración máxima superior a todas las cefalosporinas orales, le sigue el loracarbef y la cefpodoxima. Las concentraciones de ceftibuten son similares en niños que en adultos. TOXICIDAD La toxicidad de las cefalosporinas |
orales
es similar a la de las parenterales.
INDICACIONES Las cefalosporinas orales son antibióticos de primera elección para infecciones del sistema respiratorio. Las cefalosporinas orales son frecuentemente utilizadas en el tratamiento de otitis media aguda.14 Las bacterias más frecuentemente involucradas en otitis media incluyen H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarrhalis, S. pyogenes y S. aureus. Estas bacterias son reemplazadas por estafilococos coagulasa negativos y enterobacterias cuando la otitis es crónica y en esta situación los niveles de antibióticos en el líquido del oído medio son importantes para su esterilización. Los niveles de cefaclor se detectan rápidamente en el oído medio y son usualmente superiores a 1 mg/l.15 Los de ceftibuten, cefprozil y cefpodoxima usualmente son superiores a 1 mg/l, aunque existe un retraso en tiempo cuando se compara con los de cefaclor. En pruebas clínicas los porcentajes de curación de otitis media aguda comparando ceftibuten y cefaclor fueron idénticos.16 Resultados similares se obtienen con la administración de cefpodoxima y cefetamet. En ciertos grupos de pacientes la terapia de las faringoamigdalitis puede iniciarse con cefalosporinas orales con las que se obtienen resultados superiores a los que se ven con penicilina, donde pueden ocurrir fracasos hasta de 30%. En estudios de meta-análisis la curación bacteriológica de las cefalosporinas fue de 92% comparado con 84% con penicilinas.17 Otra infección del sistema respiratorio donde se utilizan cefalosporinas orales es la sinusitis maxilar aguda donde S. pneumoniae y H. influenzae son los patógenos más importantemente involucrados; en esta patología cefaclor, cefuroxima y cefpodoxima han sido de utilidad. |
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