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PAC INFECTO-1 C3

*La mayor toxicidad probable es aquella asociada a la producción de convulsiones.*	Estos antibióticos son activos contra enterobacterias resistentes a otros betalactámicos como cefalosporinas. Los carbapenémicos tienen actividad contra H. influenzae.⁴¹ Imipenem y meropenem tienen actividad contra P. aeruginosa y Acinetobacter sp. La mayoría de los anaerobios son sensibles a estos antibióticos.⁴² MECANISMOS DE ACCIÓN Los carbapenémicos se unen a las proteínas que ligan penicilinas (PBP): PBP2, 1A, 1B, 3,4 y 5. La unión de carbapenémicos a las PBP causa inhibición del crecimiento bacteriano, inhibición de la división célular, pérdida de la biosíntesis de mucopéptidos de pared celular causando lisis celular. MECANISMOS DE RESISTENCIA Similar a otros betalactámicos las bacterias pueden convertirse en resistentes a carbapenémicos al alterar las proteínas que ligan penicilina (como PBP 4 y 5 en E. faecium), disminuir su ingreso a través de los orificios porínicos y a través de la producción de carbapenemasas. En términos generales estos compuestos no son muy susceptibles a la hidrólisis causada por la gran mayoría de las betalactamasas mediadas por plásmidos incluyendo las betalactamasas de espectro extendido. Estos antibióticos son inductores de la producción de betalactamasas mediadas por cromosomas. Las betalactamasas producidas por P. aeruginosa y aquellas producidas por S. maltophilia, B. fragilis, S. marcescens (zinc metalo-	betalactamasas) inactivan tanto el meropenem como el imipenem.⁴³ FARMACOCINÉTICA Imipenem y meropenem tienen propiedades farmacocinéticas similares. Los carbapenémicos no se absorben por vía oral. Después de la administración intravenosa de 1 gramo, las concentraciones máximas son de 69 mg/l. Los carbapenémicos se distribuyen a todos los tejidos y líquidos corporales. La vida media es de una hora; 70% de los dos antibióticos se excreta por vía renal. TOXICIDAD La mayor toxicidad probable es aquella asociada a convulsiones. La inhibición de los receptores GABA con disminución de la neurotransmisión inhibitoria es el mecanismo de este fenómeno. El imipenem puede provocar convulsiones hasta en 1 a 7% de los casos con menores porcentajes para meropenem.⁴⁴ En ocasiones pueden ocurrir náuseas, vómitos, diarrea y flebitis. INDICACIONES Son útiles en el tratamiento de infecciones por bacterias multirresistentes incluyendo C. freundii y Enterobacter sp. Las infecciones por P. aeruginosa resistente a cefalosporinas como ceftazidima pueden ser tratadas con carbapenémicos. También se utilizan en infecciones intraabdominales graves donde participan bacterias gramnegativas y anaerobios y en pancreatitis necrotizante.
	MONOBACTÁMICOS
La actividad de aztreonam es exclusiva contra bacterias gramnegativas incluyendo P. aeruginosa.	ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA El aztreonam es el único miembro de esta clase de antibióticos betalactámicos. La actividad de aztreonam es exclusiva contra bacterias gramnegativas incluyendo P. aeruginosa. No tiene actividad contra bacterias grampositivas o anaerobios. Es activo contra	Enterobacteriaceae incluyendo aislados resistentes a otros betalactámicos y aminoglicósidos. MECANISMOS DE ACCIÓN El aztreonam como otros antibióticos betalactámicos se une a proteínas que ligan penicilina (PBP) impidiendo su función normal.

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