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Son
medicamentos de una excelente penetración intracelular, lo
que explica su actividad clínica en infecciones intracelulares.
Los macrólidos son agentes útiles en forma inicial
en una variedad de infecciones del sistema respiratorio, en especial
en infecciones provocadas por C. pneumoniae, M. pneumoniae y
Legionella sp.
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FARMACOCINÉTICA
Estos compuestos son medicamentos que se administran por vía oral
ya que tienen una buena absorción intestinal. No son inactivados
por el ácido gástrico y tienen buena penetración tisular. Son medicamentos
de una excelente penetración intracelular, lo que explica su actividad
clínica en infecciones intracelulares. Estos antibióticos se excretan
en bilis y en orina. Los macrólidos penetran a la mucosa de los
senos maxilares, tejido pulmonar, amígdalas, oído medio, próstata
y macrófagos, incluyendo los alveolares.
TOXICIDAD
Los principales efectos colaterales incluyen los gastrointestinales
como dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. En ocasiones la
eritromicina puede producir hepatotoxicidad en adultos así como
ictericia colestásica.54
Otros tipos de toxicidad incluyen ototoxicidad y reacciones alérgicas.
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INDICACIONES
Los macrólidos son agentes útiles en forma inicial en una variedad
de infecciones del sistema respiratorio, en especial en infecciones
provocadas por C. pneumoniae, M. pneumoniae y Legionella
sp. Son el tratamiento de elección para las infecciones causadas
por estreptococo beta hemolítico cuando el paciente es alérgico
a penicilina. Son utilizados en el tratamiento de algunos casos
de otitis media, sinusitis y bronquitis. Son además la terapia de
elección en el manejo de neumonías comunitarias en grupos de alto
riesgo en asociación con una cefalosporina de tercera generación.
Otros síndromes infecciosos que pueden tratarse con macrólidos incluyen
infecciones de piel y sus estructuras con el uso de azitromicina,
infecciones transmitidas por contacto sexual causadas por chlamydias,
ureaplasmas o micoplasmas. La claritromicina o la azitromicina son
terapia para enfermedad producida por Mycobacterium avium, H.
pylori, toxoplasmosis y borreliosis.
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La
combinación de clindamicina con un aminoglicósido
continúa siendo la terapia ideal para infecciones mixtas
por anaerobios y aerobios.
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ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA
La clindamicina es activa
contra gérmenes grampositivos y contra anaerobios. La combinación
de clindamicina con un aminoglicósido continúa siendo
la terapia ideal para infecciones mixtas por anaerobios y aerobios.55
La clindamicina tiene actividad contra estafilococos (incluyendo
aquellos productores de penicilinasa), S. pyogenes, S. pneumoniae
(incluyendo aquellos resistentes a penicilina), S. bovis
y estreptococos del grupo B, C y G. Para anaerobios la clindamicina
tiene actividad contra el grupo Bacteroides fragilis, Actinomyces
sp., Eubacterium sp., Lactobacillus sp., Peptostreptococcus, Provotella
sp., Fusobacterium y Veillonella. Este antibiótico es
activo contra C. trachomatis, Plasmodium, P. carinii y
T. gondii. La clindamicina aumenta la opsonización y
la fagocitosis de S. pyogenes
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inhibiendo
la producción de la síntesis de proteína M
y mejora la fagocitosis de S. aureus y la producción
de cápsula en S. aureus.56
Así mismo impide la formación de lodo
bacteriano (glicocálix), mecanismo importante para la adherencia
de bacterias a cuerpos extraños y para la producción
de osteomielitis y endocarditis. La clindamicina inhibe la producción
de toxinas por estafilococos y estreptococos.57
También inhibe la producción de betalactamasas por
Enterobacter sp. y Pseudomonas aeruginosa.58
MECANISMOS
DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de proteínas al interferir con
la función del ribosoma bacteriano al unirse a la subunidad
ribosómica 50S. La clindamicina tiene un efecto principalmente
bacteriostático y una actividad bactericida dependiente
de concentración.59
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